NEOMYCIN, ANTIBIOTIK AMINOGLIKOSIDA KARYA SELMAN WAKSMAN

Neomycin ialah suatu antibiotika aminoglikosida yang ditemukan dalam banyak obat topikal seperti krim, salep, dan obat tetes mata. Penemuan kembali ke penanggalan tahun 1949. Antibiotik ini ditemukan di lab Selman Waksman, yang kemudian dianugerahi Hadiah Nobel dalam bidang Fisiologi dan kedoteran pada tahun 1951. Neomycin miliknya kelas antibiotik aminoglikosida yang mengandung dua atau lebih gula amino yang terikat oleh ikatan glikosida.  Karena nefrotoksisitas oto-dan melekat pada zat ini, penggunaan sistemik telah menurun, sebagai alternatif yang lebih aman telah tersedia.Rumus molekul neomycin C23H46N6O13 dengan berat molekul 614,644 g/mol.

Nama Sistematik (IUPAC)-nya adalah (2RS,3S,4S,5R)-5-amino-2-(aminometil)-6-((2R,3S,4R,5S)-5-((1R,2R,5R,6R)-3,5-diamino-2-((2R,3S,4R,5S)-3-amino-6-(aminometil)-4,5-dihidroksitetrahidro-2H-piran-2-iloksi)-6-hidroksisikloheksiloksi)-4-hidroksi-2-(hidroksimetil)tetrahidrofuran-3-iloksi)tetrahidro-2H-piran-3,4-diol.

Kegunaan

Neomycin secara khas digunakan sebagai sediaan topikal, seperti Neosporin. Antibiotik ini juga diberikan melalui mulut, di mana ia biasanya dikombinasikan dengan antibiotik lain. Neomycin tidak diserap dari saluran pencernaan dan telah digunakan sebagai ukuran pencegahan untuk hepatic encephalopathy dan hiperkolesterolemia.

Dengan membunuh bakteri dalam saluran usus, ia mempertahankan kadar ammonia yang rendah dan telah mencegah hepatic encelophaty, terutama sebelum bedah GI. Neomycin juga telah digunakan untuk mengobati pertumbuhan berlebih bakteri usus halus. Neomycin tidak diberikan melalui urat nadi, karena neomycin sangat nefrotoksik (menyebabkan gagal ginjal), terutama dibandingkan dengan aminoglikosida lain. Kecuali bila neomycin is terlibat, dalam jumlah sangat kecil, sebagai pencegahan dalam beberapa vaksin—khususnya 0,025 mg/dosis.

Biologi Molekular

Resistensi neomisin yang diberikan oleh salah satu dari dua gen aminoglikosida fosfotransferase. Satuh gen neo umumnya termasuk dalam plasmid DNA yang digunakan oleh ahli biologi molekuler untuk membangun jalur sel mamalia yang stabil mengekspresikan protein kloning dalam kultur; banyak tersedia secara komersial plasmid ekspresi protein yang mengandung neo sebagai penanda dipilih. Sel non-transfeksi akhirnya akan mati ketika kulturnya diperlakukan dengan antibiotik neomycin atau antibiotic serupa. Neomisin atau kanamisin dapat digunakan untuk prokariota, tetapi geneticin (G418), secara umum, diperlukan untuk eukariota.

Spektrum

Serupa dengan aminoglikosida lain, neomisin memiliki aktivitas yang memuaskan terhadap bakteri Gram-positif. Hal ini relatif beracun untuk manusia, dan banyak orang mengalami reaksi alergi terhadapnya. Lihat Hipersensitivitas. Dokter kadang-kadang merekomendasikan menggunakan salep antibiotik tanpa neomycin, seperti Polysporin. Berikut ini merupakan Data kerentanan MIC untuk bakteri Gram-negatif yang signifikansecara medis.

• Enterobacter cloacae: >16 μg/ml
• Escherichia coli: 1 μg/ml
• Proteus vulgaris: 0.25 μg/ml

Komposisi

Neomisin bertaraf standar terdiri dari sejumlah senyawa terkait termasuk neomycin A (neamine), neomycin B (framycetin), neomycin C, dan beberapa senyawa kecil ditemukan dalam kuantitas yang jauh lebih rendah. Neomycin B merupakan komponen paling aktif dalam neomisin yang diikuti dengan neomisin C dan neomisin A. Kadar komponen tersebut dalam neomisin berbeda-beda dari lot-ke-lot tergantung pada fabrikan dan proses produksinya.

Sejarah Penemuan &Keamanan

Neomycin ditemukan pada tahun 1949 oleh ahli mikrobiologi Selman Waksman dan muridnya Hubert Lechevalier di Rutgers University. Antibiotik ini diproduksi secara alami oleh bakteri Streptomycesfradiae.

Pada 2005-06, neomycin adalah alergen kelima paling umum dalam hasil uji tempel (10,0%).

Neomycin sebagai Pengikat DNA

Aminoglikosida seperti neomisin diketahui atas kemampuannya untuk berikatan dengan RNA dupleks dengan afinitas yang tinggi.  Penyatuan yang konstan untuk neomisin dengan sisi-A RNA telah ditemukan berkisar dalam  ~109 M−1. Namun, lebih dari 50 tahun setelah penemuannya, sifat-sifat pengikat-DNA masih misteri. Neomisin telah menunjukkan mempengaruhi stabilisasi termal dari DNA-tripleks, sambil memiliki sedikit atau hampir tidak ada efek terhadap stabiliasai dupleks DNA-B. Hal ini juga ditunjukkan bahwa neomisin berikatan dengan struktur yang mengadopsi struktur bentuk-A, DNA-tripleks adalah salah satu darinya. Neomisin juga meliputi pembentukan DNA:RNA hibrida tripleks.